ApplicationsMertansine 美坦辛DM1微管抑制剂在细胞和动物实验的应用

Mertansine 美登素（美坦辛）DM1 微管抑制剂载荷（货号：56329ES）是美登素类衍生物，属于强效微管聚合抑制剂，通过结合微管蛋白抑制微管组装，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，最终诱导细胞凋亡。DM1 的细胞毒性约为传统化疗药物阿霉素的 100-1000 倍，是最早成功应用于 ADC 药物的细胞毒性载荷之一，已在 Kadcyla 等多款上市 ADC 药物中得到验证，是 ADC 研发的经典标准载荷。

Mertansine 美坦辛在细胞和动物实验上的应用参考：

一、细胞实验（体外实验）浓度

溶解性：Mertansine溶于DMSO，溶解度约62.5 mg/mL（≈84.66 mM），水溶性差，需用DMSO配制储备液，现配现用，因水溶液中不稳定。

二、动物实验（体内实验）剂量

三、重要说明

1. 游离DM1 vs ADC形式：游离Mertansine（DM1）的毒性较强，小鼠最大耐受剂量（MTD）仅为 1 mg/kg。而以ADC形式（如T-DM1）给药时，由于抗体靶向递送，可使用更高等效剂量，T-DM1在乳腺癌患者中的临床剂量为3.6 mg/kg（每3周一次）‍。

2. 细胞实验浓度跨度大：Mertansine对不同细胞系的敏感性差异极大，敏感细胞（如A431）IC₅₀低至0.04 nM，而耐药细胞（如HT-1376）IC₅₀则高达2.7 μM（约67,500倍差异）。建议先查阅目标细胞系的文献数据进行预实验浓度梯度设置。

3. 给药方案：体内实验中，常用方案为 每3天1次 × 4次静脉注射，游离DM1不高于1 mg/kg；若使用靶向递送体系（如cRGD-MMP），可提升至 1.6 mg DM1当量/kg 且毒性更低。

4. DM1不稳定：DM1在水溶液中易被氧化或二聚化，应现配现用，建议以DMSO储备液形式-20°C储存。

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