Article Detail

ApplicationsFcγR家族：抗体药物研发的基石与核心靶点

📂 重组蛋白 Type ID 5003

👁 1,224 views 🗓 2026-10-09 Source ID：2046148121742831616

一、Fc受体研究格局分析在Fc受体超家族中，FcγR（IgG受体）占据绝对主导地位，其研究深度和广度远超FcεR（IgE受体）、FcαR（IgA受体）和FcRn（新生儿Fc受体）。而在FcγR家族内部，FcγRIIIA（CD16a）和FcγRIIA（CD32a）因其在肿瘤免疫治疗中的关键作用，成为当前药物研发最关注的两个分子。二、FcγRIIIA（CD16a

Source: Yeasen Biotech ｜ Original: https://www.yeasen.com/solutiondetail/2046148121742831616 ↗

一、Fc受体研究格局分析

在Fc受体超家族中，FcγR（IgG受体）占据绝对主导地位，其研究深度和广度远超FcεR（IgE受体）、FcαR（IgA受体）和FcRn（新生儿Fc受体）。而在FcγR家族内部，FcγRIIIA（CD16a）和FcγRIIA（CD32a）因其在肿瘤免疫治疗中的关键作用，成为当前药物研发最关注的两个分子。

二、FcγRIIIA（CD16a）：ADCC效应的核心介质

2.1 分子特征与结构

FcγRIIIA（CD16a）是IgG的低亲和力受体，分子量约50-70 kDa，属于免疫球蛋白超家族。其结构特点包括：

胞外域：2个Ig样结构域（D1和D2），负责与IgG Fc段结合
跨膜区：单次跨膜螺旋，与CD3ζ或FcεRIγ链结合形成信号复合物
信号传导：通过ITAM基序招募SYK激酶，触发细胞毒性和细胞因子释放

2.2 表达谱与功能

FcγRIIIA主要表达于：

NK细胞：ADCC效应的主要执行者
巨噬细胞：参与ADCP和炎症反应
部分T细胞亚群：功能尚在研究中

核心功能——ADCC（抗体依赖性细胞毒性）：

治疗性抗体（如利妥昔单抗、曲妥珠单抗）通过Fab段结合肿瘤细胞抗原，Fc段与NK细胞FcγRIIIA结合，激活NK细胞释放穿孔素和颗粒酶，杀伤肿瘤细胞。这是单克隆抗体药物发挥抗肿瘤作用的主要机制之一。

三、FcγRIIA（CD32a）：ADCP与免疫激活的关键调控者

3.1 分子特征与结构

FcγRIIA（CD32a）是IgG的低亲和力受体，分子量约40 kDa，是FcγR家族中唯一既表达于髓系细胞又表达于血小板的激活型受体。其结构特点：

胞外域：2个Ig样结构域
跨膜区：单次跨膜螺旋
胞质尾：含有ITAM基序，可直接招募SYK和PI3K激酶，传递激活信号

3.2 表达谱与功能

FcγRIIA广泛表达于：

巨噬细胞：ADCP效应的核心介质
中性粒细胞：炎症反应和病原体清除
树突状细胞：抗原呈递和免疫激活
血小板：免疫血栓形成功能

核心功能——ADCP（抗体依赖性细胞吞噬）：

治疗性抗体标记的肿瘤细胞被巨噬细胞识别，通过FcγRIIA介导的吞噬作用清除。ADCP不仅是抗肿瘤机制，也是清除循环肿瘤细胞和微转移灶的重要途径。

免疫激活功能：

FcγRIIA参与树突状细胞的成熟和抗原呈递，连接先天免疫和适应性免疫，是肿瘤疫苗和免疫联合治疗的重要靶点。

四、FcγRIIIA与FcγRIIA的比较研究

比较维度	FcγRIIIA（CD16a）	FcγRIIA（CD32a）
分子量	50-70 kDa	~40 kDa
IgG亲和力	低	低
信号机制	与CD3ζ/FcεRIγ链结合，ITAM	直接ITAM，不依赖辅助链
主要表达细胞	NK细胞、巨噬细胞	巨噬细胞、中性粒细胞、DC、血小板
核心效应功能	ADCC（细胞毒性）	ADCP（吞噬作用）
关键多态性	F176V	H167R
多态性影响	ADCC活性差异显著	ADCP活性及IgG2结合差异
临床相关性	淋巴瘤、乳腺癌疗效预测	结直肠癌、自身免疫疾病
药物开发重点	增强ADCC活性	平衡ADCP与免疫激活

五、FcγRIIB（CD32b）：抑制型受体的独特价值

虽然研究热度不及FcγRIIIA和FcγRIIA，FcγRIIB（CD32b）作为FcγR家族中唯一的抑制型受体，具有不可替代的研究价值：

5.1 功能特征

胞质尾含ITIM基序，招募SHIP磷酸酶，抑制细胞激活
表达于B细胞、DC、巨噬细胞，负向调控免疫反应
与激活型受体共表达，形成激活-抑制平衡

5.2 药物研发应用

安全性评估：评估抗体药物对B细胞的抑制效应，预测免疫抑制风险
激动剂开发：FcγRIIB激动剂用于治疗自身免疫疾病（如系统性红斑狼疮）
双功能抗体设计：同时靶向激活型和抑制型受体，精细调控免疫反应

六、产品验证数据

Human Fc gamma RIIIA (F176) on Bis-Tris PAGE under reduced conditions. The purity is greater than 95%

The purity of Human Fc gamma RIIIA (F176) is greater than 95% as determined by SEC-HPLC

Immobilized Human Fc gamma RIIIA (F176) , His Tag at 2μg/ml (100μl/well) on the plate. Dose response curve for Anti-Fc gamma RIIIA Antibody, hFc Tag with the EC50 of 10.1ng/ml determined by ELISA (QC Test)

Human Fc gamma RIIIA (F176) , His Tag captured on CM5 Chip via anti-His antibody can bind Rituximab, hFc Tag with an affinity constant of 0.92μM as determined in SPR assay (Biacore T200)

七、产品推荐

货号	受体亚型 (CD 编号)	产品名称	物种来源	标签类型	规格
93444ES	FcγRI (CD64)	Recombinant Human Fc gamma RI/CD64	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93457ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RI/CD64 Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93466ES		Recombinant Mouse Fc gamma RI/CD64 Protein	Mouse	C-His	25ug/100ug/500ug
96531ES		Recombinant Biotinylated Mouse Fc γ RI/CD64 Protein	Mouse	C-His-Avi	25ug/100ug
96408ES		Recombinant Rat Fc gamma RI/CD64 Protein	Rat	C-His	25ug/100ug/500ug
93441ES	FcγRIIA (CD32a)	Recombinant Human Fc gamma RIIA/CD32a (H167)	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93447ES		Recombinant Human Fc gamma RIIA/CD32a (R167)	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93473ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIA/CD32a (H167) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93453ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIA/CD32a (R167) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93465ES		Recombinant Cynomolgus Fc gamma RIIA/CD32a Protein	Cynomolgus	C-His	25ug/100ug/500ug
96759ES		Recombinant Rhesus macaque Fc γ RIIA/CD32a Protein	Rhesus macaque	C-His	50ug/100ug/500ug
93442ES	FcγRIIB (CD32b)	Recombinant Human Fc gamma RIIB/CD32b	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93460ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIB/CD32b Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93464ES		Recombinant Mouse Fc gamma RIIB/CD32b Protein	Mouse	C-His	25ug/100ug/500ug
96760ES		Recombinant Cynomolgus Fc γ RIIB/CD32b Protein	Cynomolgus	C-His	50ug/100ug/500ug
93445ES	FcγRIIIA (CD16a)	Recombinant Human Fc gamma RIIIA/CD16a (F176)	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93449ES		Recombinant Human Fc gamma RIIIA/CD16a (V176)	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug/1mg
93456ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIIA/CD16a (V176) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93455ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIIA/CD16a (F176) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93443ES	FcγRIIIB (CD16b)	Recombinant Human Fc gamma RIIIB/CD16b (NA1)	Human	C-His	25ug/100ug/500ug/1mg
93446ES		Recombinant Human Fc gamma RIIIB/CD16b (NA2) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
93452ES		Biotinylated Human Fc gamma RIIIB/CD16b (NA2) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug
95821ES		Recombinant Biotinylated Human Fc gamma RIIIB/CD16b (NA1) Protein	Human	C-His-Avi	25ug/100ug/500ug

Source

Source: Yeasen Biotech

Original URL: https://www.yeasen.com/solutiondetail/2046148121742831616

Source ID: 2046148121742831616

Content is compiled from Yeasen Biotech public materials; all rights belong to the original author.

Products CoveredFrom source article