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NewsEK、Kex2、CPB快速检测，助力司美格鲁肽产业革新，“肽”纯净，才配“肽”闪耀

📂 产品解读 Type ID 5005

👁 10,069 views 🗓 2026-10-13 Source ID：2019621595921027072

2025年前三季度，诺和诺德三款司美格鲁肽产品合计实现销售额约254.62亿美元，同比增长24%，已高于同期替尔泊肽（约248亿美元）和帕博利珠单抗（约233亿美元），继续稳坐全球“药王”位置。司美格鲁肽产品适应症2025 Q1-Q3销售额（亿美元）同比增长降糖注射剂OzempicⅡ型糖尿病（周制剂注射）143.2813 %降糖口服药RybelsusⅡ型糖尿

Source: Yeasen Biotech ｜ Original: https://www.yeasen.com/solutiondetail/2019621595921027072 ↗

2025年前三季度，诺和诺德三款司美格鲁肽产品合计实现销售额约254.62亿美元，同比增长24%，已高于同期替尔泊肽（约248亿美元）和帕博利珠单抗（约233亿美元），继续稳坐全球“药王”位置。

司美格鲁肽产品	适应症	2025 Q1-Q3销售额（亿美元）	同比增长
降糖注射剂Ozempic	Ⅱ型糖尿病（周制剂注射）	143.28	13 %
降糖口服药Rybelsus	Ⅱ型糖尿病（口服片）	25.25	5 %
减重注射剂Wegovy	超重/肥胖（周制剂注射）	86.09	54 %

其中减重注射剂Wegovy增长明显，25年有望首次突破110亿美元，成为减重市场绝对龙头。

另外，2025年12月22日，诺和诺德正式宣布其Wegovy口服片剂（25mg，每日一次）获美国FDA批准上市，成为全球首款也是目前唯一一款获批用于体重管理的口服GLP-1受体激动剂。公司计划于2026年1月初在美国市场率先推出，首发渠道包括零售药房、线上平台及远程医疗合作方，自费起始定价为每月149美元。受获批消息刺激，诺和诺德美股夜盘一度涨约10%，市场期待口服剂型进一步放大GLP-1减重赛道需求。

司美格鲁肽的主链结构为一个含有29个氨基酸的中间体多肽Arg34GLP-1(9-37)，经过结构优化（化学修饰），延长了半衰期并提高了稳定性。

图1. 司美格鲁肽的生物制备法路线主要流程示意图

相对于化学合成法，司美格鲁肽的生物合成制备法突破了产能瓶颈，更适合大规模连续生产，可进一步降低生产成本，带来更加明显的经济效益增长。

赛道红利≠通行证，残留雷区才是“生死线”

司美格鲁肽采用酵母或大肠杆菌分泌表达，EK、Kex2、CPB三大“剪刀手”必不可少，却也是CMC资料里被监管“翻牌”最高的杂质。想在这条千亿赛道里冲刺，必须先回答一个灵魂拷问：“你的终产品里，EK、KEX2、CPB 到底清干净了吗？”别让“隐形炸弹”拖住上市脚步！

1、EK、Kex2、CPB 残留检测试剂盒

试剂盒应用双抗夹心酶联免疫检测（ELISA）的实验原理进行EK、Kex2、CPB残留量的检测。

灵敏度高：高亲和单抗捕获，EK检测下限 0.5 ng/mL、Kex2检测下限 1 ng/mL、CPB检测下限 1 ng/mL，真正做到“ng 级”定量。

精密度高：板内精密度小于10%，板间精密度小于15%，轻松应对多种类、大样本放行。

速度快：检测全程仅需3.5小时，快速完成“清零”认证。

2、EK、Kex2、CPB 活性检测试剂盒

指标	Enterokinase Activity Assay Kit	Kex2 Activity Assay Kit	Carboxypeptidase B Activity Assay Kit
原理	裂解含有肠激酶识别序列的7-氨基-4-三氟甲基香豆素（AFC）标记肽底物来检测肠激酶活性。反应生成的荧光产物AFC（激发波长λEx=380 nm，发射波长λEm=500 nm)强度与样本中的酶活性呈正比。	蛋白酶在合成底物Boc-QRR-pNA的RR位点切割后，产生两个片段Boc-Gln-Arg-Arg和pNA，pNA在碱性缓冲液中去质子化形成对硝基苯酚盐（明黄色，最大吸收波长405 nm）。在一定浓度范围内，405 nm吸光度变化速率与酶活性正相关，可直接量化Kex2催化活性。	酶解含特定识别位点的底物Hippuryl-L-Arg后，产物在254 nm波长处产生特征吸光度；在一定浓度范围内，254 nm吸光度变化速率与酶活性呈正相关，据此可直接量化羧肽酶B的催化活性。
酶活定义	在25℃条件下每分钟催化生成 1 nmol AFC 所需的酶量定义为一个酶活单位。	在 25℃条件下，每分钟催化 1 μmoL Kex2 底物水解所需的酶量定义为一个酶活单位。	在25 ℃条件下，每分钟催化 1 µmoL 底物水解，产生的反应物在 254 nm 处吸收值增加0.12 的酶量定义为一个活性单位（U）。
酶切时间	30 min	5 min	3 min

为什么 2026 必须“重视残留检测，且需快速检测”？

1、口服减重版工艺更复杂

口服片需经微晶纤维素+肠溶包衣二次制粒，EK、Kex2、CPB吸附残留量比注射液高 3–5 倍；若不提前验证清除率，生物等效性（BE）现场核查直接被判不合格。

2、商业化窗口以“天”计算

2025年GLP-1赛道全球CAGR 13.7%，每延迟1周，市场就被竞品切走4亿美元；传统 Western Blot+活性两步法，方法转移+交叉验证至少 45 天，翌圣残留检测、活性检测试剂盒3.5 h出数据，直接帮你抢回6周宝贵时间。

翌圣生物针对司美格鲁肽整体解决方案

一、司美格鲁肽中间体29肽-Arg34GLP-1(9-37)

大肠杆菌重组表达的司美格鲁肽主链，结构为29个氨基酸组成的中间体多肽，是合成司美格鲁肽的起始肽原料，翌圣现货供应司美格鲁肽中间体肽，省去客户生物制备法形成产能的工艺周期，更快进入市场。

产品特点

无动物源性：重组生产，无外源性的病毒污染，生产过程不使用任何动物源原料；

纯度高含量高：纯度高达98%以上，含量高达90%以上。

产能充足：单批次产能10 Kg级，可保证稳定连续的批次生产；

规格定制：可根据客户需求定制规格。

测试数据

图2：翌圣P29-Arg34GLP-1(9-37)在液相层析中的主峰保留时间与对照品一致

图3：翌圣 P29-Arg34GLP-1(9-37) 纯度高达98%以上

二、司美格鲁肽中间体肽制备-单酶切法（重组肠激酶）

重组肠激酶（rEK）是高纯度的牛肠激酶轻链亚基，它有着和天然提取的肠激酶同样特异的切割酶活性，切割位点Asp-Asp-Asp-Asp-Lys，可去除位于蛋白N-末端的融合蛋白，以除去不需要的融合标签，是N末端融合通常选择的蛋白酶，在其他残基的不规则切割发生水平较低。

仅需要一种肠激酶进行切割，工艺流程较为直接，操作简便。

肠激酶活性强，切割速度快，适合大规模工业化生产。

产品特点

特异性强：特定的蛋白酶，切割前面含有四个天冬氨酸的赖氨酸羧基端位点：Asp-Asp-Asp-Asp-Lys；

纯度高：采用优化后的多步纯化工艺，不含其他蛋白酶，无非特异性切割；

无动物源性：重组生产，无外源性的病毒污染，生产过程不使用任何动物源原料；

质量稳定：批量生产，可保证稳定连续的批次生产；产品批次间无差异，质量稳定；

产能充足：翌圣拥有5L-1500L不同体系发酵罐，满足不同客户不同阶段对于产品批量要求；

不同等级产品供应：R&D级别（20395ES）、GMP级别（20396ES），GMP级别产品符合ISO 13485质量管理体系。

测试数据

肠激酶酶活测试：

图4. 翌圣肠激酶（20395ES）与竞品N的酶切效果一致。

备注：阳性底物（20391ES）是一种通过DDDDK（肠激酶识别切割位点）连接两段特定蛋白序列所构成的融合蛋白，其整体分子量约为64.6 kDa，能够被肠激酶特异性切割成两个独立的蛋白片段，其分子量分别约为27.9 kDa和36.6 kDa。本品作为肠激酶底物，可以用于重组或天然肠激酶的半定量或定性酶活性检测。

三、司美格鲁肽中间体肽制备-串联法（重组Kex2酶&羧肽酶B）

串联工艺具有高产的特点，重组Kex2酶&羧肽酶B常搭配使用于司美格鲁肽药物的串联工艺，两者搭配使用，可实现对目标蛋白或肽段的精准切割，提高酶切效率和产物纯度。

测试数据

Kex2酶&羧肽酶B酶切P29-Arg34GLP-1(9-37)：

图5. 翌圣Kex2酶&羧肽酶B酶切P29-Arg34GLP-1(9-37)，适配串联工艺需求，产量高，纯度高。

翌圣GMP级别酶生产基地

ISO认证超洁净分子酶生产基地-UCF.ME，基地配备工业级AKTA纯化与理化分析设备、百升级高密度发酵机组、万级标准洁净车间和自动化生产线。拥有 5L、10L、30L、100L、500L 和 1,500L 等不同规格的发酵纯化系统，在分子酶产业化领域具备从 5L 到 1,500L 的逐级放大生产能力，可充分满足下游客户在研发、中试与大规模生产等不同阶段的核心酶原料需求。

翌圣拥有强大的研发团队和先进的酶生产基地，通过不断的技术创新和优化，持续提高司美格鲁肽中间体肽、中间体肽生产关键用酶（重组肠激酶、Kex2酶、羧肽酶B）的质量和产能，提供不同规格和级别的产品，满足客户的不同生产阶段的各种需求。

司美格鲁肽整体解决方案产品清单

产品类型	产品名称	货号	规格
中间体肽	Semaglutide intermediate P29-Arg34GLP-1(9-37)（Powder）司美格鲁肽中间体29肽-Arg34GLP-1(9-37)(冻干粉)	20381ES01/03/08/25/60	100 mg/1 g/5 g/25 g/100 g
重组肠激酶（Recombinant Enterokinase）及配套产品	UCF.ME® Recombinant Enterokinase（His Tag）重组肠激酶(His标签)	20395ES60/76/90/92/94	100 U/500 U/5000 U/100 KU/1 MU（1000 KU）
	UCF.ME® Recombinant Enterokinase GMP-grade（His Tag） GMP级重组肠激酶(His标签)	20396ES90/92/94	5000 U/100 KU/ 1 MU（1000 KU）
	Cleavage Control Protein（Enterokinase）肠激酶酶切阳性底物	20391ES03/11	1 mg/4 mg
	Enterokinase ELISA Kit 肠激酶ELISA检测试剂盒	20394ES96	96 T
	Enterokinase Activity Assay Kit 肠激酶活性检测试剂盒	20393ES60	100 T
重组双碱性内切酶（Recombinant Kex2 Protease）及配套产品	UCF.ME® Recombinant Kex2 Protease（Powder）重组双碱性内切酶（冻干粉）	20418ES60/80/90/91/92	100 μg/1 mg/10 mg/100 mg/1 g
	UCF.ME® Recombinant Kex2 Protease（1 mg/mL，Solution）重组双碱性内切酶（1 mg/ mL，溶液版）	20385ES60/80/90	100 μg/1 mg/10 mg
	Recombinant Kex2 Protease ELISA Kit 重组双碱性内切酶ELISA检测试剂盒	20384ES96	96 T
	Kex2 Activity Assay Kit 双碱性内切酶活性检测试剂盒	20383ES50	50 T
重组羧肽酶B（Recombinant CPB）及配套产品	UCF.ME® Recombinant CPB（Powder）重组羧肽酶B（冻干粉）	20417ES03/10	1 mg/10 mg
	Carboxypeptidase B ELISA Kit 羧肽酶B ELISA检测试剂盒	20374ES96	96 T
	Carboxypeptidase B Activity Assay Kit 羧肽酶B活性检测试剂盒	20373ES20	20 T
体外活性检测试剂	Bio-One Step Luciferase Assay Kit Bio-One Step 萤光素酶报告基因检测试剂盒	11411ES10/60/80	10 T/100 T/10×100 T
	Firefly Glo Luciferase Reporter Gene Assay Kit辉光型萤火虫荧光素酶报告基因检测试剂盒	11404ES60/80	100 T/1000 T
	Bright-One Step Luciferase Assay Kit Bright-One Step 萤光素酶报告基因检测试剂盒	11412ES60/80	100 T/10×100 T
	ATP Luminescent Cell Viability Assay Kit 2.0 ATP Luminescent细胞活力检测试剂盒2.0	40211ES10/60/70	10 mL/100 mL/ 10×100 mL

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